(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号(10)申请公布号 CN 104857520 A (43)申请公布日(43)申请公布日 2015.08.26
(21)申请号 201510213865.0(22)申请日 2015.04.29
(71)申请人南京圣诺生物科技实业有限公司
地址210061 江苏省南京市高新开发区生物
小区24A（浦口区浦珠南路30号）(72)发明人王庆军 李卓
(74)专利代理机构南京瑞弘专利商标事务所
(普通合伙) 32249
代理人陈建和(51)Int.Cl.
A61K 47/36(2006.01)A61K 47/34(2006.01)A61K 38/48(2006.01)
权利要求书1页 说明书4页
(54)发明名称
一种海藻酸钠包衣液组合物及包衣方法(57)摘要
海藻酸钠包衣液组合物，主要成分包括海藻酸钠(1.5-2.5)重量份、聚乙二醇(11-20)重量份，纯水(95-98)重量份。添加乳糖(2-5)重量份，用于肠溶包衣产品中。包衣物进行包衣的隔离层使用时，增重2-3％；包衣的肠溶层使用时，增重：7-10％。本发明提供一种包衣液尤其是肠溶包衣液及其制备方法，在应用上更为方便，制备成肠溶包衣液效果更好。二者相溶性好，尤其是肠溶指标达到高标准，配制容易。
C N 1 0 4 8 5 7 5 2 0 A CN 104857520 A
权 利 要 求 书
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1.海藻酸钠包衣液组合物，其特征是主要成分包括海藻酸钠（1.5-2.5）重量份、聚乙二醇（11-20）重量份，纯水（95-98）重量份。
2.根据权利要求1所述的海藻酸钠包衣液组合物，其特征是添加乳糖（2-5）重量份，用于肠溶包衣产品中。
3.根据权利要求1所述的海藻酸钠包衣液组合物，其特征是包衣物进行包衣的隔离层使用时，增重2-3%；包衣的肠溶层使用时，增重：7-10%。
4.根据权利要求2至3所述海藻酸钠包衣液制备包衣的方法，其特征是步骤如下：隔离层包衣液组合物：羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、纯水或50%乙醇水溶液；肠溶层包衣液组合物：海藻酸钠、乳糖、聚乙二醇、纯水；其中，片芯硬度，12-20kg/cm2；包衣物进行包衣的隔离层，增重2-3%；包衣的肠溶层，增重：7-10%；
隔离层和肠溶层包衣制备时，以隔离层和海藻酸钠肠溶层包衣液喷雾，隔离层烘干温度为50-60℃，片芯温度为30-40℃；肠溶层烘干温度为70-80℃，片芯温度为30-40℃，分别形成隔离层和肠溶层。
5.根据权利要求4所述海藻酸钠包衣液制备包衣的方法在制备纳豆片包衣片中的应用。
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CN 104857520 A
说 明 书
一种海藻酸钠包衣液组合物及包衣方法
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技术领域
[0001]
本发明公开一种海藻酸钠包衣液及包衣方法，适用于药品和食品领域。
背景技术
现有技术CN87101144.1公开了用褐藻胶作为肠溶包衣原料制备肠溶片剂的方法,根据褐藻酸钙具有良好的抗酸性与碱溶性,可将粉状褐藻胶与糖浆结合后均匀地粘附于素片上经过适当的湿润后再转化为褐藻酸钙而制得肠溶片剂。[0003] 肠溶包衣材料在国内外发展很快，应用广泛，常见的有：虫胶、苯二甲酸醋酸纤维素、海藻酸钠、聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯等。[0004] 由于产品的需要，如有些产品遇胃酸易变质分解，对胃粘膜产生强烈的刺激作用，引起恶心、呕吐。这些产品必须在肠道内作用与吸收等等，促进了肠溶包衣材料的研制和发展应用。
[0005] 海藻酸钠又名褐藻酸钠、海带胶、褐藻胶、藻酸盐，是由海带中提取的天然多糖碳水化合物。海藻酸钠作为肠溶包衣材料具有以下优点：(1)属于天然高分子的碳水化合物，无毒，不易燃、易爆，崩解效果好，pH≥5时产生膨胀，pH＞6即崩解。(2)具有良好的抗水性和稳定性，因而在自然条件下贮藏不易产生破裂、变形或霉变。郑素娥等人应用褐藻胶于肠溶软胶丸的研究，结果表明其理化性质稳定、安全、低毒，肠溶效果好，肠溶质量稳定，适于工业化生产。[0006] 然而，肠溶包衣液在应用上更为方便，现有技术未有公开，如何制备成肠溶包衣液更值得研究。
[0002]
发明内容
本发明目的是，提出一种肠溶包衣液组合物及以此包衣液进行包衣的方法，在应
用上更为方便。为了解决产品必须在肠道内作用与吸收，提出一种效果更好的且适宜生产的肠溶包衣液及包衣方法。尤其是肠溶指标达到高标准，配制容易，容易控制肠衣片质量的包衣产品。
[0008] 本发明的技术方案是，海藻酸钠包衣液组合物，主要成分包括海藻酸钠(1.5-2.5)重量份、聚乙二醇(11-20)重量份，纯水(95-98)重量份。[0009] 添加乳糖(2-5)重量份，用于肠溶包衣产品中。[0010] 采用上述海藻酸钠包衣液制备包衣的方法：[0011] 隔离层包衣液组合物：羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、纯水或50％乙醇水溶液；[0012] 肠溶层包衣液组合物：海藻酸钠、乳糖、聚乙二醇、纯水；[0013] 其中，包衣物进行包衣的隔离层，增重2-3％；包衣的肠溶层，增重：7-10％，均为包衣物包衣后的质量比；
[0007]
隔离层和肠溶层包衣制备时，以隔离层和海藻酸钠肠溶层包衣液喷雾，隔离层烘
干温度为50-60℃，片芯温度为30-40℃；肠溶层烘干温度为70-80℃，片芯温度为30-40℃，
[0014]
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说 明 书
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分别形成隔离层和肠溶层。[0015] 本发明有益效果：本发明提供一种包衣液尤其是肠溶包衣液及其制备方法，在应用上更为方便，现有技术未有公开，制备成肠溶包衣液效果更好。经过本发明简明的配方获得隔离层和海藻酸钠肠溶层，二者相溶性好，尤其是肠溶指标达到高标准，配制容易，容易控制肠衣片的质量，是医药和营养制剂使用的物美价廉的材料。具体实施方式
[0016] 纳豆中含有大量能溶解血栓的纳豆激酶，纳豆激酶在酸性环境中会失去活性。海藻酸钠肠溶包衣使纳豆片剂在胃内不被分解，到了肠道后才被吸收。以下用纳豆片芯制备肠溶片剂为实施例，详述用海藻酸钠作为肠溶液的方法。[0017] 1、配方：
[0018] 肠溶包衣液配方：海藻酸钠包衣液组合物，主要成分包括海藻酸钠(1.5-2.5)重量份、乳糖(2-5)重量份、聚乙二醇(11-20)重量份，纯水(95-98)重量份。[0019] 2、肠溶包衣工艺条件：[0020] 片芯硬度：12-20kg/cm2；[0021] 包衣增重，隔离层：增重2-3％；肠溶层：增重：7-10％。[0022] 肠溶包衣液按重量份配比混合均匀后，测定不同浓度下的粘度如下：
[0023]
注：测试温度控制在20℃。
[0025] 从上表可以看出肠溶包衣液浓度控制在1％-2％更适合包衣，粘度的范围更合理。
[0026] 3、崩解试验：
[0027] 隔离层和肠溶层包衣制备时，以隔离层和海藻酸钠肠溶层包衣液喷雾，隔离层烘干温度为50-60℃，片芯温度为30-40℃；肠溶层烘干温度为70-80℃，片芯温度为30-40℃，分别形成隔离层和肠溶层。
[0028] 将纳豆肠溶片在盐酸溶液(9→1000)中检查2小时，结果见下表：[0029] 纳豆肠溶片崩解试验
[0024] [0030]
试验时间30分钟60分钟
人工胃液片剂未出现变化
片剂形状未发生变化，散出少许粉状物质
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90分钟120分钟
[0031]
说 明 书
片剂形状未发生变化，散出少许粉状物质片剂形状未发生变化，散出少许粉状物质
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从上表可以看出，纳豆肠溶片在人工胃液中没有裂缝、崩解或软化现象，取出吊篮，用少量水洗涤后，进行人工肠液崩解试验，结果见下表：[0032] 纳豆肠溶片崩解试验
[0033]
试验组第一组第二组第三组第四组
人工肠液
左侧吊篮8分钟6片全部崩解；右侧吊篮17分钟6片全部崩解。左侧吊篮12分钟6片全部崩解；右侧吊篮13分钟6片全部崩解。左侧吊篮9分钟6片全部崩解；右侧吊篮14分钟6片全部崩解。左侧吊篮8分钟6片全部崩解；右侧吊篮30分钟6片全部崩解。
[0034]
从上表看出，纳豆肠溶片符合《中华人民共和国药典》崩解时限检查法的规定。
[0035] 4、纳豆肠溶片活性试验：
[0036] 将纳豆肠溶片进行人工胃液崩解试验后，取出进行纳豆激酶活性试验，结果见下表：
[0037] 纳豆肠溶片崩解试验
[0038]
[0039] [0040]
纳豆肠溶片活性检测试验
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说 明 书
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[0041] 从上表看出，纳豆片芯进行海藻酸钠肠溶包衣后，在人工胃液内仍能保持很好的
活性。
虽然本发明已较佳实施例揭露如上，然其并非用以限定本发明。本发明所属技术领域中具有通常知识者，在不脱离本发明的精神和范围内，当可作各种的更动与润饰。因此，本发明的保护范围当视权利要求书所界定者为准。
[0042]
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